药物化学复习重点(3)

　　第七篇　消化系统药物(4个)复习重点

　　抗溃疡药

　　一、西咪替丁(H2受体拮抗剂)

　　1、西咪替丁：极性大，A晶疗效佳，抑制肝药酶CYP450(影响其他药物代谢排泄)，抗雄激素

　　2、同类：法莫替丁(作用强，无抗雄作用，不抑制肝药酶)、雷尼替丁(反式体，全优点)、尼扎替丁、罗沙替丁

　　【H2受体拮抗剂结构对比】

　　抗溃疡药

　　二、奥美拉唑(质子泵抑制剂)

　　【苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环】

　　1、奥美拉唑：前药循环;S-(-)-异构体-埃索美拉唑

　　2、同类：泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑(质子泵抑制剂新突破)

　　胃动力药药圈会员收集分享

　　三、多潘立酮(外周D2受体拮抗剂)

　　1、多潘立酮：锥体外系轻，饭后服用，F↑

　　2、甲氧氯普胺(中枢、外周D2拮抗剂，第一个，锥体外系强)

　　3、苯甲酰胺类：

　　①伊托必利(D2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂)

　　②莫沙必利(强效、选择性5-HT4激动剂，促进乙酰胆碱释放)——克服(西沙必利)心脏副作用(心律失常、Q-T间期延长)

　　止吐药

　　四、昂丹司琼

　　1、共同点：选择性5-HT3受体拮抗剂，适用于癌症患者放化疗引起恶心呕吐，不良反应小

　　2、代表药：昂丹司琼(吲哚、咪唑)、格拉司琼(苯并吡唑)、托烷司琼(吲哚、托品醇)、盐酸帕洛诺司琼、阿扎司琼

　　第八篇　影响免疫系统药物(5个)复习重点

　　解热镇痛药

　　一、阿司匹林(水杨酸类)

　　1、阿司匹林：风湿热和类风湿关节炎首选，抗血小板，毒

　　2、同类：贝诺酯(前药)、赖氨匹林

　　3、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(对氨基酚毒性大)

　　4、吡唑酮类：安乃近(粒细胞↓、血小板↓、再障)

　　非甾体抗炎药

　　二、吲哚美辛(芳基乙酸类)

　　1、吲哚美辛：最强COX抑制剂之一，副作用大

　　2、同类：①双氯芬酸钠(全优)②前药：萘丁美酮(→萘乙酸)、舒林酸(甲基亚砜→甲硫基)、芬布芬(→联苯乙酸)【顺口：“爱淑芬”】

　　非甾体抗炎药

　　三、布洛芬(芳基丙酸类)

　　1、布洛芬：S-(+)活性强，体内无效R-(-)转为S-(+)，临床用外消旋体;胃肠道不良反应少——合用乙醇或同类增加

　　2、萘普生： 临床用S-(+)，6位甲氧基必需

　　【其他类非甾抗炎药】

　　1,2-苯并噻嗪类(选择性COX-2)：吡罗昔康、美洛昔康(甲基噻唑)、氯诺昔康(还激活阿片神经肽系统)

　　选择性COX-2抑制剂：塞来昔布(氟康唑抑制其代谢)、帕瑞昔布(异噁唑、伐地昔布的前药)

　　新结构：尼美舒利(多机制)

　　抗痛风药

　　四、丙磺舒(增加尿酸排泄)

　　1、丙磺舒：增加甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素等血药浓度;影响利福平和肝素代谢;加速别嘌醇代谢

　　2、同类：苯溴马隆(排尿酸)、秋水仙碱(仅消炎，对尿酸盐无影响，可抗肿瘤)、别嘌醇(抑制尿酸合成)

　　抗变态反应药药圈会员收集分享

　　五、盐酸苯海拉明(氨烷基醚类)

　　1、苯海拉明：预防晕动症和妊娠呕吐

　　2、丙胺类(氯苯那敏)、三环类(赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬)、哌啶类(诺阿司咪唑、非索非那定)、哌嗪类((左)西替利嗪)。

　　3、共同不良反应：中枢抑制、抗胆碱、心毒性、体重增

　　【抗变态反应药其他考点】

　　1.有中枢作用：苯海拉明、氯苯那敏(弱)、赛庚啶、酮替芬(又是过敏介质释放抑制剂)。

　　2.地氯雷他定：氯雷他定的活性代谢物。

　　3.诺阿司咪唑：阿司咪唑活性代谢物，没有阿司咪唑的心脏毒性(尖端扭转型室性心动过速)。

　　4.非索非那定：特非那定的活性代谢物。

　　【抗变态反应药结构】

下一页药物化学复习重点的内容更精彩